PT-141 Bremelanotida (Vyleesi), agonista de melanocortina
El PT-141, cuyo nombre como medicamento es bremelanotida (marca Vyleesi), es un péptido análogo de la hormona estimulante de melanocitos (α-MSH). Está aprobado por la FDA para el trastorno del deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas.
De dónde viene
Curiosamente, derivó de la investigación sobre la melanotan, una línea de péptidos relacionada con la pigmentación; en el camino se observó su efecto sobre la función sexual a través del sistema nervioso central, y de ahí nació su desarrollo como bremelanotida. Lo impulsó Palatin Technologies y obtuvo aprobación en Estados Unidos en 2019.
Mecanismo y líneas de estudio
A diferencia de los fármacos vasculares, actúa en el cerebro: es un agonista con alta afinidad por el receptor de melanocortina tipo 4 (MC4R), implicado en las vías centrales de la respuesta sexual. Por eso se administra a demanda, antes de la actividad, y no de forma diaria.
Receptor MC4R
Agonista de melanocortina-4, una vía central del deseo.
Acción central
Actúa en el cerebro, no sobre el flujo sanguíneo.
Uso a demanda
Se administra antes de la actividad, no a diario.
Qué sabemos y qué no
Cuenta con ensayos de fase 2 y 3 y aprobación de la FDA. Los estudios muestran una mejora significativa del deseo y una reducción de la angustia asociada, con un beneficio clínico que los propios autores describen como modesto. Los efectos adversos más comunes fueron náusea, rubor facial y cefalea.
Literatura científica
Estudios y revisiones indexados en PubMed, citados con fines de documentación. No implican uso ni eficacia en seres humanos: información sobre un compuesto de uso exclusivo de investigación (RUO).
- Dhillon S., Keam S.J. (2019). Bremelanotide: first approval. Drugs. DOI: 10.1007/s40265-019-01187-w
- Mayer D., Lynch S.E. (2020). Bremelanotide: new drug approved for treating hypoactive sexual desire disorder. Ann Pharmacother. DOI: 10.1177/1060028019899152
Productos para investigación científica. No aptos para uso humano, clínico ni alimenticio.
Sobre el PT-141
¿PT-141 y bremelanotida son lo mismo?
Sí. «PT-141» es el nombre de investigación; bremelanotida (marca Vyleesi) es el medicamento aprobado por la FDA.
¿En qué se diferencia de fármacos como el sildenafilo?
En el mecanismo: el PT-141 actúa en el cerebro a través del receptor de melanocortina-4, no sobre la vasodilatación.
¿Está aprobado?
Sí, por la FDA para el deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas. Como compuesto de investigación, cualquier otro uso es fuera de etiqueta (RUO).
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